高普考題庫
100 年 100年公務人員高等考試三級考試暨普通考試

藥理學與藥物化學

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本卷皆為申論題，點「看答案與解析」查看擬答。

申論 1試簡述下列各藥物之作用機轉及其臨床主要用途？（每小題4 分，共12 分）㈠Zolpidem㈡Ethosuximide㈢Buspirone
申論 2試簡述下列各項藥物配對中各藥物之作用機轉，兩者併用時會產生何種藥物交互作用及其發生之原因？（每小題8 分，共24 分）㈠Chloramphenicol + Ampicillin㈡Ketoconazole + Amphotericin B㈢Captopril + Spironolactone
申論 3試簡述下列各生物製劑之作用機轉及其臨床主要用途？（每小題4 分，共8 分）㈠Adalimumab㈡Basiliximab
申論 4試說明為何服用Isoniazid 之病人常需補充 Pyridoxine，但服用 Levodopa 之病人則最好不併用 Pyridoxine？（6 分）
申論 5Ampicillin 屬於一種口服有效之廣效性抗生素，但其結構容易被β-lactamase 破壞並水解產生penicilloic acid。NH2HΗHNSONOCOOHAmpicillin㈠試說明ampicillin 容易被β-lactamase 破壞之原因。（3 分）㈡Ampicillin 之結構式具有那些特點使其成為廣效性抗生素。（3 分）㈢β-Lactamase 通常以其結構中的何種胺基酸進行破壞ampicillin 之反應。（3 分）㈣Ampicillin 在胃腸道之吸收率只有30%~50%，試說明如何改變其化學結構以提升其口服吸收率至75%以上。（3 分）㈤畫出penicilloic acid 之結構式。（3 分）
申論 6Acetylcholine 為副交感神經所分泌的傳導物質，本身很容易被acetylcholinesterase 所代謝。因此擬副交感神經作用劑需克服此一酵素代謝反應才能被用於臨床。試由結構式之觀點說明carbachol 如何能減緩被酵素代謝之反應。（6 分）CH3OCH3OHCNHCNOCHONHHCHCAcetylcholineCarbachol年公務人員高等考試三級考試試題代號：類 科： 藥事科 目： 藥理學與藥物化學
申論 7Acetaminophen 係屬於NSAIDs 類之鎮痛解熱劑，在有效治療劑量下幾乎不具有肝毒性，然而給予劑量太高則會產生毒性代謝物（toxic metabolite）而引起肝壞死（hepatic necrosis）。HNCHOHOAcetaminophen㈠試說明在有效治療劑量下acetaminophen 幾乎不具有肝毒性之原因。（3 分）㈡畫出毒性代謝物之結構式，並說明其引起肝壞死之原因。（3 分）
申論 8Anthracycline及Mitoxantrone均屬於DNA intercalating drugs。前者可被NADPH/CYP450reductase還原並伴隨HO之產生而後者則否。OOHOHRNDCBAOHOHOHNOHOCHOOHOHCOOHOHNOHNHNOH2HMitoxantroneAnthracycline㈠說明為何Mitoxantrone 不被NADPH/CYP450 reductase 還原之原因。（3 分）㈡Anthracycline 之結構由anthracyclinone aglycone 及L-daunosamine 所組成。前者屬於DNA intercalation 所必需者，試說明後者在抗癌作用方面之重要性為何？（3 分）㈢Doxorubicin 及daunorubicin 的R group 各為何種取代基。（4 分）㈣Anthracycline 在體內被轉變成無活性之aglycone 前會被代謝成具有抗癌活性及心臟毒性（cardiotoxicity）之活性代謝物。畫出該活性代謝物之結構式。（3 分）
申論 9畫出下列藥品之活性型（active form）結構。（10 分）㈠ O㈡ O㈢ SHNNNHNNHNH2NNNNNNOHOCHOCHO㈣ HNNH㈤ HOOPtClClOOOHC